近年来,随着生活水平的升高,我国居民血脂异常的人数越来越多,以动脉硬化为主的心脑血管疾病发病率也越来越高。以低密度脂蛋白胆固醇(ldl-c)增高为主要表现的高胆固醇血症是动脉粥样硬化性心血管疾病最重要的危险因素。ldl-c由极低密度脂蛋白(vldl)形成,而他汀类药物包括辛伐他汀可降低vldl胆固醇的浓度,还能诱导ldl受体,从而导致ldl胆固醇的减少并增加ldl-c的分解代谢。
为了防止动脉粥样硬化性心血管疾病的发生,对于血脂异常的患者,无论患者心血管危险水平如何,均应进行生活方式的调整,比如控制饮食中胆固醇的摄入,增加蔬菜、水果、粗纤维食物、鱼类的摄入,食盐摄人量控制在<6 g/d,限制饮酒(酒精摄入量男性<25g/d,女性<15 g/d);增加体力运动,每日坚持至少30 min左右的中等强度的有氧运动,每周至少5 d;控制理想的体重,通过控制饮食总热量以及增加运动量,将体指数维持在<25 kg/m2。
如果经过饮食调整及生活习惯调整后,患者血脂仍不达标(具体目标值参考下表),可通过药物治疗,目前我国临床常用的调脂药物主要包括他汀类、贝特类、烟酸类以及胆固醇吸收抑制剂等。
体内胆固醇主要来源于两部分,一部分来源于食物,一部分来源于自身合成,成年人除脑组织外,其他各组织都能合成胆固醇,其中肝脏和肠粘膜是合成的主要场所,体内胆固醇70%~80%由肝脏合成,10%由小肠合成。胆固醇的合成具有昼夜节律性,人体内胆固醇的合成多少,取决于羟甲戊二酰辅酶a(hmg-coa)还原酶的活性的大小,这种酶的活性在一天之中是不同的,在白天活性比较低,而从午夜到凌晨的这段时间其活性逐渐升高,半夜12点此酶的活性达到最高峰,此时胆固醇的合成也达到一天中的最高峰,因此这个时间段是胆固醇控制的关键时机。辛伐他汀为羟甲戊二酰辅酶a的抑制剂,通过抑制这种酶的活性而抑制胆固醇的合成,辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性,主要作用在肝脏,随后经胆汁排泄,辛伐他汀半衰期短,因此应该晚餐顿服,这样可以使血药浓度高峰时正好与羟甲戊二酰辅酶a活性高峰时重叠,从而达到很好的降脂作用,其他半衰期短的药物如洛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀也应当参照说明书规定晚餐或睡前服用。
参考文献
辛伐他汀片说明书
中国成人血脂异常防治指南(2016 修订版)
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