中国是世界上文明发达最早的国家之一。《酒经》中说到“酒之作尚矣，仪狄作酒醪，杜康秫酒，岂以善酿得名，盖抑始于此耶。酒味甘辛，大热有毒，虽可忘忧，然能作疾，所谓腐肠烂胃、溃髓蒸筋。而刘训《养生论》：“酒所以醉人者，黮糵气之故尔。”黮糵气消，皆化为水。昔先王诰庶邦庶士无彝酒，又曰祀兹酒。言天之命民作酒，惟祀而已。六彝有舟，所以戒其覆，六尊有罍，所以戒其淫，陶侃剧饮，亦自制其限。后世以酒为浆，不醉反耻，岂知百药之长，黄帝所以治疾耶。”
夏商时期，酿酒术的发明，使酒广泛地用于医疗实践。酒可作为兴奋剂和麻醉剂，可止痛，亦可舒筋活血、散寒通络。酒在医疗上的应用，是医学史上的一项重大发明。它是最早的兴奋剂（少量用之）和麻醉剂（多量用之），更能“通血脉”、“行药势”，还可以作溶剂。随着人们医药知识的日益丰富，用药经验和药物品种的不断增多，又从单纯用酒治病发展到制造药酒。而且，几乎所有的历代名医著作里都记载了药酒，以及酒炙、酒炒、酒洗、酒浸，水酒合煮，酒糊为丸，酒服治病的方药与事例。
《黄帝内经》曾提到古人作“汤液醪醴”，并指出它的治疗作用是“邪气时至，服之万全”。《汉书》还称“酒为百药之长”。 在长沙马王堆汉墓出土的帛书《五十二病方》中，酒的应用十分普遍，是各种药物中使用最多的一种药物。全书283方，用酒的方子就有33个，占11、6%。有的方中，药物先用酒炮制。在《金匮要略方论》中，所列232方，凡酒炒、水酒合煮、丸散、酒剂制作，服法等用酒之处达31例，占全书11、83%，其中的红蓝花酒，麻黄醇酒汤一直为后人所习用。 到了宋代，药酒事业已发展到一个很高水平。就连造酒的曲，也应用了许多药材。
在朱肱的《北山酒经》一书里，就记载了13种药曲。如词祭曲，配用了白术、川芎、白附子、瓜蒂、木香、地麻等多种药物；香桂曲， 配用了木香、官桂、防风、杏仁等药物；瑶泉曲，配用了防风、白附子、槟榔、胡椒、桂花、丁香、人参、天南星、茯苓、香白芷、川芎、肉豆蔻等药物。还有玉友曲、豆花曲等。这些曲的制造工艺十分复杂，实为当时酿造药酒曲的高水平，直到现在，仍有它的实用价值。此外，宋代方书《太平圣惠方》中有“药酒序”专篇，曰：“夫酒者，谷蘖之精。和养神气，性惟傈悍，功甚变通。能宣利胃肠，善导引药势。
今则兼之名草，成彼香醪，莫不来自仙方，备乎药品，疴恙必涤，效验可凭，取存于编简尔。”并列有地黄酒、天门冬酒、黄精酒、枸杞酒、桃红酒、五加皮酒等42方。《圣济总录》中也收载有多种药酒。 元代忽思慧著《饮膳正要》，将烧酒称“阿拉吉”酒，对酒的利害概括为“酒味甘辛，大热有毒，主行药势，杀百邪，通血脉，厚肠胃，消忧愁，少饮为佳，多饮伤神损寿，易人本性，其毒甚也。饮酒过度，伤生之源。”
明代，李时珍在《本草纲目》中记载有200多种药酒，仅在《谷部卷25卷酒》中就列举了不同功效的药酒69种，如人参酒，五加皮酒，菊花酒，花蛇酒等，对药酒的制作和服法都作了精辟的阐述。 清代，药酒的品种更加丰富。成书于乾隆七年的《医宗金鉴》即载有何首乌酒、麻黄宣肺酒等方；王孟英的《随息居饮食谱》，叶天士的《种福堂公选良方》也收录有多种药酒方，并对药酒的使用方法、作用原理和临床疗效等均有较详细的记载。药酒疗法至此已发展成为比较完整和成熟的一种治疗方法。
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